Oseltamivir fosfaatravi grip A ja B korral

Ingliskeelne nimi: Oseltamivir fosfaat

CASi number: 204255-11-8

Molekulaarne valem: C16H31N2O8P

Molekulmass: 410,4

Einecs number: 616-396-9

Seotud kategooria: toorained; Antibiootikumid; Farmaatsiatooted; Farmatseutilised toorained; In-Fluenza ravim veterinaarseks kasutamiseks; Farmatseutilised toorained; Väike molekuli inhibiitor; Ebapuhtuse tulemus; Keemilised vaheühendid; Farmaatsia- ja keemiatööstus; API; Tamiflu; Meditsiiniline tooraine; Seenevastane viirusevastane; Analüütilised reagendid - võrdlussaadused; Standardtooted - Hiina meditsiini standardtooted; Koostisosad; Pestitsiidi toorained; Ebapuhtuse tulemus; Keemilised toorained; Keemiline reagent; Orgaanilised vaheühendid; Viirusevastane; Antibiootikumi kemikaaliraamat; Vaheühendid; Leibkonnakemikaalid; Kohandatud; Keemilised toorained; Oseltamivir fosfaatseeria tooted; Kontrolltoode; Vaheühendid ja peened; Farmaatsiatooted; RingSystems; Oseltamivir; Gripiviirused; Amiinid; Viirused; API -d

Mol fail: 204255-11-8. Mol

Struktuuriline valem:

Oseltamivir fosfaadi omadused

Sulamispunkt: 196-198 kraad

Salvestustingimused: 2-8 kraad

Lahustuvus: H2O: lahustuv, 30 mg\/ml, selgitatud

Vorm: pulber

Värv: valge beež

Optiline tegevus: []\/d -26 kuni -36 kraadi, c =1 inh2o

Vee lahustuvus: Solubleinwater (75 mm)

BCS CLASS1: (CLOGP), 3 (Logp)

InChI:InChI=1\/C16H28N2O4.H3O4P\/c1-5-12(6-2)22-14-9-11(16(20)21-7-3)8-13(17)15(14)18-10(4)19 ; {1-5 (2,3) 4\/h9, 12-15 h, 5-8, 17H2, 1-4 h3, (h, 18,19); (h3,1,1,2,3,4)\/t {38}} {{{39}, {{39} {{39} {39};

Inchikey: pgzumbjqjwiwgj-ifakaauozsa-n

Naeratused: [c @@ h] 1 (oc (cc) cc) c=c (c [c@h] (n) [c@h] 1nc (= o) c) c (= o) occ.op (o) {5 {5} o |

CAS andmebaas: 204255-11-8 (CAS -i andmebaasi viide)

Rakendama

Oseltamivir fosfaat on uudne kõrge selektiivsusega neuraminidaas (NA) inhibiitor, mida saab kasutada gripiviiruse nakkuse raviks ja ennetamiseks, nakkuse, kopsupõletiku, üldise valu, palaviku ja raskete haiguste abil, eriti keemiaraamatuga, mis on tõhus erutus A ja B viiruste suhtes. Oseltamivir loetleti Šveitsis 1999. aastal ja suur hulk kliinilisi tavasid on tõestanud, et sellel on kõrge efektiivsuse, madala resistentsuse, hea patsiendi hea taluvus ja kõrge ohutus ning seda kasutatakse laialdaselt gripi kliinilises ennetamiseks ja ravis.

In-Fluenza ravimid

Oseltamivir-fosfaat on in-fluenza-viirusevastane ravim, kaubanimi Tamiflu (tamiflu), valge kuni kollakasvalge pulbri välimus, võib jagada A (A) ja B-tüüpi B (B) gripiviiruse neurominidaasi selektiivse inhibiitorite levikuna viiruste abil, inhibeerides viirust, inhibeerides viirust, inhibeerides viirust, inhibeerides viirust alates viirusest, inhibeerides viirust viirust alates viirusest. gripi sümptomid. Seda kasutatakse kliiniliselt A- ja B -gripi raviks täiskasvanutel ja lastel 1 -aastastel ja vanematel ning gripi A ja B gripi ennetamiseks täiskasvanutel ja noorukitel 13 -aastaseid ja vanemaid. Pärast seedetrakti imendumist metaboliseeritakse oseltamivir fosfaat kiiresti oseltamiviir karboksülaadiga. Vähemalt 75% suukaudsest annusest osaleb süsteemses ringluses Oseltamivir karboksülaatina. Oseltamivir fosfaadi toimeaine on tugev ja ainulaadne neuraminidaasi inhibiitor, mis toimib gripiviiruse infektsiooni kõigil etappidel. Kõigi kliiniliselt oluliste gripiviiruse tüvede A või B replikatsiooni blokeerimine leitakse inhibeeriv toime in vitro nanogrammide väga madala molekulaarse kontsentratsiooni korral. Täheldati aktiivseid metaboliite, mis inhibeerisid gripiviiruse kasvu in vitro ning inhibeerisid gripiviiruse replikatsiooni ja patogeensust in vivo. See toode vähendab grip A- või B -viiruste levikut, pärssides viiruse vabanemist nakatunud rakkudest.

Farmakoloogiline tegevus

Oseltamivir fosfaat on selle aktiivse metaboliidi ravimi eelkäija, mis (Oseltamivir karboksülaat) on selektiivne gripiviiruse neuraminidaasi inhibiitor. Neuraminidaas on glükoproteaas viiruste pinnal, mille aktiivsus on kriitilise tähtsusega nakatunud rakkudest äsja moodustatud viiruseosakeste vabastamiseks ja nakkuslike viiruste edasiseks levitamiseks inimkehas. Selle toote aktiivsed metaboliidid võivad pärssida ChemicalBooki toodetud grip A- ja B -viiruste neuraminidaasi aktiivsust. Viiruse neuraminidaasi aktiivsuse poole inhibeerimise kontsentratsioon in vitro oli sama madal kui nanogrammid (NG). Täheldati aktiivseid metaboliite, mis inhibeerisid gripiviiruse kasvu in vitro ning inhibeerisid gripiviiruse replikatsiooni ja patogeensust in vivo. See toode vähendab gripi A või B viiruste levikut, pärssides viiruse vabanemist nakatunud rakkudest.

Näidustus

Oseltamivir -fosfaat on tähistatud A- ja B -gripi- ja B -raviks täiskasvanutel ja lastel 1 aasta ja vanemad (see toode on efektiivne gripi A ja B ravis, kuid kliinilised andmed grip B -ga on piiratud); A- ja B -gripi ennetamiseks täiskasvanutel ja noorukitel 13 -aastastel ja vanematel.

Bioloogiline aktiivsus

Oseltamivir fosfaat on potentsiaalne ja selektiivne neuraminidaasi inhibiitor, mis on hädavajalik grip A ja B -viiruste replikatsiooniks gripi raviks.

Sihtpunkt

Sihtväärtus

Neurominidaas

Kasutamine

Antibiootikumid ja viirusevastased

Kuum tags: Oseltamivir fosfaatravi A ja B gripiks, Hiina Oseltamivir fosfaatravi grip A- ja B -tarnijate jaoks