Finerenoon ravib diabeetilist nefropaatiat

Ingliskeelne nimi: Finerenoon

CASi number: 1050477-31-0

Molekulaarne valem: C21H22N4O3

Molekulmass: 378.42

Einecs number:

Seotud kategooria

Keemilised toorained; Aktiivne molekul; Farmatseutilised toorained; Keemiline reagent; Reagent; Toorained; Paremad tooted; Bioloogiline reagent; Finelidooni vaheühend; Farmatseutiline tooraine

Mol fail: 1050477-31-0. Mol

Struktuuriline valem:

Keemispunkt: 554,7 ± 5 0. 0 kraadi (ennustatud)

Tihedus: 1,29 ± 0. 1G/CM3 (ennustatud)

Salvestuse tingimus: -20 kraad

Lahustuvus: DMF: 10 mg/mldmSO: 3 ChemicalBookMg/ml etanooli: insolpbs (pH7,2): insol

Vorm: kindel

Happesuse koefitsient (PKA): 14,76 ± 0. 40 (ennustatud)

Värv: valge beež

Maksimaalne lainepikkus (λmax): 255nm

Inchi: Inchi =1 s/c21h22n4o3/c 1-5-28-21-18-17 ({6}} ({9-22) {8-15 (14) 27-4) 16 (20 (23) 26) 12 (23) 12 ( 3) 25-19 (18) 11 (2) 10-24-21/h 6-8, 10,17,25H, 5H2, 1-4 h3, (h2,2,23,26)/t {{{{{}/m1/s1

Inchikey: btbhlezxcoblcy-qgzvfwflsa-n

Naeratused: n1c 2= c (c (occ)=nc=c2c) [c@h] (c {{{{{{{{{{{{{{{{{{{ 5}} cc=c (c#n) c=c2oc) c (c (n)=o) {= c1c

Sissejuhatus

Finelidoon on uudne salokortikoidi retseptori antagonist, mille tagajärjel lükatakse edasi kroonilise neeruhaiguse progresseerumist. Mõni teist võib teada kahest teisest soolakortikosteroidi retseptori antagonistist: spironolaktoon, diureetiline vererõhuravim ja eplenoon. Finelidone on nende õde -vend, salokortikoidi retseptori antagonistide kolmas põlvkond arenes just pärast neid välja.

Tegevusmehhanism

Soolakortikosteroidi retseptor on üks põhjus, miks uriini valgu suurenemise ja neerufunktsiooni halvenemise põhjuseid.

Salokortikoidi retseptoreid saab üle aktiveerida selliste teguritega nagu suurenenud aldosteroon, põhjustades naatriumi säilitamist, vererõhku suurendades, neerupõletikku soodustades ja neerufibroosi kiirendades (neerupuudulikkus). Kemikaaliraamatu soola kortikosteroidi retseptori antagonism põletiku ja fibroosi parandamiseks on viimastel aastatel olnud nefroloogia valdkonnas peamine terapeutiline sihtmärk ning Finalizone oli esimene tõeline läbimurre.

Kasutamine

Finelidoon on esimene mittesteroidne selektiivne soola kortikosteroidi retseptori antagonist, mida saab kasutada diabeetilise nefropaatia, kroonilise nefropaatia ja lõppstaadiumi nefropaatia ravis. See võib vähendada proteinuuriat ja parandada glomerulaarfiltratsiooni kiirust.

Bioloogiline aktiivsus

Finerenoon (fin, bay 94-8862) on väga valikuline, suukaudse mineralokortikoidrechemicalBookceptor aktiivsus mittesteroidsete antagonistide (MR), IC50 Alue kontsentratsiooniga 18 nm. Finerenoonil on potentsiaal uurida kardio-neerude haigusi nagu II tüüpi diabeet ja krooniline neeruhaigus.

Sihtpunkt

Sihtväärtus

MR

18 nm

TargetValue MR (rakuvaba test)

In vivo uuring

Finerenone (BAY 94-8862) lowers albuminuria by >40% ja vähendab märkimisväärselt süstoolset vererõhku (SBP) Müncheni Wistar Frömteri (MWF) rotil.

Loomade mudel: kaksteist nädala vanune MWF-rott

Annustamine: 10 mg/kg

Administratsioon: PO; iga päev 4 nädalat

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) MWF -mudelis albumiinuria. Loomade mudel: kaksteist nädala vanune MWF-rott

Annustamine: 10 mg/kg

Administratsioon: PO; iga päev 4 nädalat

Result: Significantly reduced SBP in MWF rats; led to a significant reduction (>40%) MWF -mudelis albumiinuria.

Kõrvaltoime

Hüperkaleemia, hüpotensioon ja hüponatreemia, sünnitus ja vähenenud glomerulaarfiltratsiooni määr ilmneb enam kui 1% -l patsientidest.

Kuum tags: Finerenoon ravib diabeetilist nefropaatiat, Hiina Finerenoon ravib diabeetilisi nefropaatia tarnijaid