Toodete kirjeldus
Ingliskeelne nimi: Josamütsiin
CASi number: 16846-24-5
Molekulaarne valem: C42H69NO15
Molekulmass: 827,99
Einecs number: 240-871-6
Seotud kategooria
Taimeekstrakt; Makroliidi antibiootikumid; Analüütilised standardid; Eluteaduse standard; Antibiootikumid; Üldised biokeemilised reagendid - antibiootikumid; Kontrolltoode; Keemiline reagent; Amiinid; Kiralreagendid; Antibioticexplorer; A-Kntibiootikumid; Antibakteriaalne; Antibiooticicato; Antibiootikumide mentibiootikumid; ChemicalBookChemicalStructureClass; Interfereswithproteinsynteesisibiootikumid; Makroliidid; Mehhanism; Spektrifaktiivsus; Heterotsüklid; Vaheühendid ja peened; Ravimid
Mol fail: 16846-24-5. Mol
Struktuuriline valem:
Struktuuriline valem:
Lucamütsiini omadused
Sulamispunkt: 131,5 kraad
Spetsiifiline pöörlemine: d 25-70 kraad (c =1 inetanool)
Keemispunkt: 763,27 kraad (karedaat)
Tihedus: 1,1547 (karedaat)
Murdumisindeks: 1,6220 (EchemicalBookStimate)
Salvestustingimused: inertatmosfääri StoreInFreezer, - 20 kraad C
Lahustuvus: lahustuv etanoolis
Vorm: pulber
Happesuse koefitsient (PKA): 7,1 (40%aqmethanool)
Värv: valge kuni kollakas
Merck: 13 5286
Stabiilsus: hügroskoopiline
Oksamütsiini kasutamine ja süntees
Mõju
Antibakteriaalne toime sarnaneb erütromütsiiniga. Sellel on antibakteriaalne toime grampositiivsetele bakteritele nagu Staphylococcus aureus, hemolüütiline streptococcus, pneumococcus, difteeria bacillus, tetanus bacillus, anthrax bacillus jne. See mõjutab ka mõnda gram-negatiivset bakterit nagu gonokcusa bakterid, nagu näiteks gonokcus chemicalbook, Bacuss. Mükoplasma, Chlamydia, Rickettsias ja Spirochaeta jne. See on tundlik ka Campylobacteri ja Legionella suhtes ning on tõhusam grampositiivsete anaeroobsete bakterite kui erütromütsiini vastu.
Näidustus
Hingamissüsteemist põhjustatud tundlike bakterite peamine kliiniline kasutamine, sapiteede infektsioon, suppuratiivne nahahaigus, keskkõrvapõletik, sinusiit, tonsilliit, periodontaalne abstsess ja nii edasi. Seda saab nakatuda ka penitsilliini ja erütromütsiini suhtes resistentse stafülokokiga.
Avastamismeetod
Oksamütsiini tiitri peamine bioDetection meetod oli toru- ja ketasmeetod. Kasutades antibiootikumide difusiooniefekti agar söötmes, hajutatakse tuntud kontsentratsiooniga standardlahus ja tundmatu kontsentratsiooniga proov kemikaaliraamatuks agari pinnale, mis sisaldab tundlikke eksperimentaalseid baktereid. Inhibeeriv tsoon genereeritakse testitud bakterite pärssimise mõju tõttu ja inhibeeriva tsooni suurus on võrdeline antibiootikumide kontsentratsiooniga. See meetod kasutab antibiootikume tundlike bakterite omaduste pärssimiseks vastavalt kliinilise kasutamise tegelikule olukorrale, seega tunnustatakse seda rahvusvaheliselt.
Bioloogiline aktiivsus
Josamütsiin (en -141, Kitasamycin A3, leukomütsiin A3, turimütsiin A5) on makrotsükliline lipiidide antibiootikum, mis on saadud streptomyces nalopyces'ist, millel on lai antimikroobne aktiivsus paljude patogeenide suhtes.
Sihtpunkt
KD: 5,5 nm (ribosoom)
In vitro uuring
Uuringud näitavad, et ribosoomi keskmine eluiga on 3 tundi josamütsiini puhul ja et josamütsiini sidumise ribosoomiga seotud dissotsieerumiskonstandid on 5,5 nm. Josamütsiin aeglustab tekkiva peptiidi esimese peptiidsideme moodustumist aminohapetest sõltuval viisil ja pärsib täielikult teise või kolmanda peptiidi sideme moodustumist, sõltuvalt peptiidijärjestusest küllastunud ravimi kontsentratsiooni korral, täispikkuste valkude sünteesi on täielikult välja lülitatud josaamütsiini abil. Küllastunud ravimi kontsentratsiooni korral sulgeb Josamütsiin täielikult pikkade valkude sünteesi.
In vivo uuring
Josamütsiini vere ja kudede tase pärast suukaudset manustamist on küülikuteni 200 mg/kg. Kudede tase on üldiselt palju kõrgem kui vere tase ja 3 tundi pärast manustamist, kui vere tase on väga madal, on kudede tase pigem kõrgem kui need, mis 1 tund pärast annust. Üks tund pärast ravimit on kopsude tase kõigist koetasemetest kõrgeim.
Ohutusteave
WGK Saksamaa: 2
RTECS: OH4725810
F: 10
Toksilisus: LD50 suukaudne rotil:> 7Gm/kg
Kuum tags: Josamütsiin on makroliid antibiootikum, Hiina Josamütsiin on makroliid antibiootikumi tarnijad
