Teikoplaniini glükopeptiidi antimikroobsed antibiootikumid

Ingliskeelne nimi: Teicoplanin

CASi number: 61036-62-2

Inglise keel Sünonüüm: Tagocid; teic; teicoplaninsteriil; lyophilidedteicoplanin; tazobactumsodium+piperacillinodium; teichomycin, tech MicalBookCoplanin, Targocid, Teicomid, 8327A, DL507IT, L12507, MDL507, MW1900; Teicoplanincomplex; teicoplanin [a (2-1) näidatud]

Molekulaarne valem: C78H77CL2N8O32R

Molekulmass: 1709,39

EINECS NO: 1308068-626-2

Teikoplaniini omadused

Sulamispunkt: 310 kraadi (dekomp)

Rtecs number: WY1559000

Salvestustingimused: 2-8 kraad

Lahustuvus: H2O: lahustuv, 10 mg/ml

Morfoloogiline: pulber

Värv: valge kuni helekollane

Vees lahustuv: vees kergelt lahustuv

CAS -i andmebaas: 61036-62-2

Struktuuriline valem:

Kokku võtma

Teikoplaniin on glükopeptiidi antibiootikum, mis on toodetud aktiinomütseetide kääritamisel. See on uus põlvkond glükopeptiidi antibiootikume, mis on välja töötatud pärast vankomütsiini. Teikoplaniin on praegu kodumaises kliinikus üks paljulubavamaid ravimresistentseid antibiootikume, millel on tugevam rasva lahustuvus ja pikem poolväärtusaeg kui vankomütsiin. Sellel on hea kehavedeliku jaotus, kerged kõrvaltoimed, mida saab manustada intravenoosselt või lihaseliselt ning see on mugavam kasutamiseks.

Ettevalmistamine

Leiutis on seotud Teikoplaniini ettevalmistusmeetodiga. Ettevalmistusmeetod on järgmine: teoplaniini tootvate bakterite kasutamine teikoplaniini valmistamiseks ja toodetud teicoplaniini pidevalt eemaldamine kääritussüsteemist kääritamisprotsessi ajal, nii et teikoplaniini sisaldus kääritussüsteemis on väiksem kui 15 mg/l.

Farmakoloogia ja toksikoloogia

Teicoranin on glükopeptiidi bakteritsiidne antibiootikum, mis on toodetud aktiinomütseetide kääritamisel. Toimemehhanism on rakuseina sünteesi pärssimine ja uute osade sünteesi segamine peptidoglükaanis. Ravim seostub aminoatsüül-D-alanüülon-D-alaniiniga mukopeptiidi otsas bakterite rakuseinas jagunemis- ja aretusstaadiumis, vältides sellega bakteriaalse rakuseina membraani sünteesi ning saavutades bakterite pärssimise ja tapmise. See produkt on efektiivne grampositiivsete aeroobsete ja anaeroobsete bakterite, sealhulgas Staphylococcus aureus ja koagulaasi negatiivse stafülokoki (sealhulgas metitsilliinresistentsed tüved), streptococcus pyogenes, streptoccus pnestc, cournebacteriaum, courynebacteriaum, courynebacteriaum, cournebacteriaum, courtridium vastu gramnegatiivsed bakterid.

Näidustus

Kliiniliselt kasutati peamiselt penitsilliini, tsefalosporiiniresistentseid grampositiivseid bakterite infektsioon, näiteks endokardiit, osteomüeliit, sepsis ja hingamisteede trakt, kuseteede, nahainfektsioon.

Bioloogiline aktiivsus

Teikoplaniin (Teichomütsiin) on profülaktiline antibiootikum.

In vitro uuring

Teikoplaniini seostatakse seedetrakti koloniseerimise Candida albicans väikese suurenemisega. Teikoplaniini inhibeeriv toime proteoglükaani polümerisatsioonile, kuid mitte nukleiinhappe ja valkude sünteesile viitab sellele, et seina mõju on tingitud raku poolt pidevalt toodetud proteoglükaani lahustuvate prekursorite akumuleerumisest. Teikoplaniin võimaldab kontsentratsioonil 1 mg/ ml Streptococcus faecalis'i eksponentsiaalsete faasirakkude kiiret lahustumist. Teikoplaniin pärsib peptidoglükaani sünteesi puutumatutes ja rakuvabades süsteemides. Teikoplaniini indutseeritud lõhustamine sõltub antibiootikumide lisamisest B. pumiluse kasvufaasi. Teikoplaniin kutsus esile Strepi lõhustamise. Jhecalis CCM 1875 pärast pikka mahajäämust, mis polnud eriti ulatuslik.

In vivo uuring

Neutropeenia hiirtel suurendas teicoplaniin ellujäämist, G-CSF-ravi aga seda ei teinud. Teikoplaniin koos G-CSF-ga parandas elulemust, võrreldes II, III ja IV rühmadega.

Keemiline omadus

Olge lahustuv orgaanilistes lahustites nagu metanool, etanool ja DMSO.

Turvainfo

WGK Saksamaa: 3

Tollikood: 294,19, 000, 000

Kuum tags: Teikoplaniini glükopeptiidi antimikroobsed antibiootikumid, Hiina teicoplaniini glükopeptiidi antimikroobsed antibiootikumide tarnijad