Daunorubitsiinvesinikkloriid on kasvajavastane antibiootikum

Ingliskeelne nimi: daunorubitsiinvesinikkloriid

CASi number: 23541-50-6

Molekulaarne valem: C27H29NO10.CLH

Molekulmass: 563,98

Einecs number: 245-723-4

Seotud kategooria

Toorained [ainult teadusuuringute jaoks]; Antibiootikumid; Farmatseutilised toorained; Farmatseutilised toorained; Farmatseutilised toorained, vaheühendid; Kasvajavastane; Fermentatiivne; Väike molekuli inhibiitor; Farmaatsiatooted; Rakubioloogia; Bitsiinid (vähivastane); Teadusuuringute reageerija; Vähivastased ravimid; Bioaktiivne väike molekul kemikaaliraamat; Farmaatsiatooted ja vaheühendid; Teaduslik originaalravimite sari; Hiina meditsiini viide; Rakubioloogia reagendid; Kontrolltoode - Hiina meditsiinikontrolli toode; Toorained; Vaheühendid; Koostisosad; Keemilised toorained; Farmaatsia-, pestitsiidi- ja värvainete vaheühendid; Keemilised reagendid - teadusreaktiivid; Leibkonnakemikaalid; Keemiline reagent; Peened keemilised toorained; Keemilised toorained; Igapäevane keemiatööstus; vahendid ja peenkemikaalid; Farmaatsiatooted; Kasvajavastane; Süsivesikud ja tuletised; Kiraalsed reagendid; Heterotsüklid; API; Vähivastane ja immuunsus

Mol fail: 23541-50-6. Mol

Struktuuriline valem:

Daunorubitsiinvesinikkloriidi omadused

Sulamispunkt: 190 kraad (detsember)

Spetsiifiline pöörlemine: d 20+248 ± 5 kraadi (c =0. 05-0. 1inMetanol)

Salvestuse tingimus: inertatmosfäär, 2-8 kraad

Lahustuvus: lahustuv vees ja metanooli kemikaaliraamatus, pisut lahustuv etanoolis, peaaegu lahustumatu atsetoonis.

Vorm: kindel

Värv: punane kuni sügavpunane

Vee lahustuvus: Solubleinwater (50mm)

Maksimaalne lainepikkus (λmax): 477nm (H2O) (valgustatud)

Tundlikkus: hügroskoopiline

Merck: 14 2832

BRN: 4229221

Stabiilsus: stabiilsus

Inchikey: Gughguxzjwaias-smlrdaarna-n

Naeratused: c 1= cc2c (= o) c 3= c (o) c4c [c@] (c (c)=o) (o) c [c@h] (o [c @@ h] 5o [c @@ h] 5o [c @@ h] 5o] @H] (c) [c @@ h] (o) [c @@ h] (n) c5) c =4 c (o)=c3c ({= o) c {=2 c (oc)=c1.clcl|& 1: 10,16,18,20,22,24, r |

EPA keemiline teave: daunorubitsiinvesinikkloriid (23541-50-6)

Sissejuhatus

Daunorubitsiinvesinikkloriid, kui tavalist ravimit, mida kasutatakse ägeda müeloidse leukeemia, ägeda lümfoblastilise leukeemia, ägeda monotsüütilise leukeemia ja muude hematoloogiaosakonna haiguste ravis, on antratsükliini antibiootikumide esimene põlvkond. Lisaks ägeda ja kroonilise leukeemia ravile saab seda kombineerida ka prednisooni, tsütarabiini või vinblastiiniga, et suurendada selle kasvajavastast toimet.

Tegevusmehhanism

Daunorubitsiinvesinikkloriidil on tsütotoksiline toime ja see on rakutsükli mittespetsiifiline ravim. Sihtrakku sisestades saab daunorubitsiin sisestada DNA külgnevate aluspaaride vahele, genereerida aktiivseid vabasid radikaale, lahti ühendada DNA topeltahela, purustada DNA ahela, pärssida nukleiinhappe aktiivsust, segada transkriptsiooniprotsessi ja takistada mRNA sünteesi. Kudede rakkudeni jõudmine võib replikatsiooniks põhjustada ka rakumembraanide rebenemist, põhjustades rakusurma ja mängida seeläbi rolli.

Farmakoloogiline tegevus

Daunorubitsiin on tsüklispetsiifiline kasvajavastane aine. Loomkatsed on näidanud, et sellel on hiire L1210 leukeemia elutähtaegne mõju ning see näitab ka aminometüülforaati, 6- merkaptopuriini ja 5- fluorouratsiili resistentseid rakuliinisid. Lisaks on sellel Yoshida sarkoomi rottidele elu kestnud mõju ning ChemicalBook on näidanud teatud efektiivsust tsüklofosfamiidi, triethiofosfamiidi, 6- merkaptopuriini, 5- klorouratsiili, mitomütsiini C ja kromütsiini resistentradade vastu. Daunorubitsiini toimemehhanism seisneb rakkude nukleiinhapete sünteesiprotsessis, mis võib otseselt seostuda DNA ja DNA sünteesi ja DNA-sõltuvate RNA sünteesi reaktsioonidega.

Kliiniline rakendus

Lisaks ägeda ja kroonilise leukeemia ravile saab seda kombineerida ka prednisooni, tsütarabiini või vinblastiiniga, et suurendada selle kasvajavastast toimet. Teadusuuringute reagent, laialdaselt kasutatav molekulaarbioloogias, farmakoloogias ja muudes teadusuuringutes. Neuroblastoomi ja rabdomüoomi jaoks.

Farmakokineetika

1 0 leukeemiaga täiskasvanud patsientide veres ja erütrotsüütides olid kontsentratsioonid vastavalt 228 ja MU pärast intravenoosset süstimist (40 mg lahustunud 40 mg normaalses soolalahuses) 3 minutit. g/ml ja 237 μg/g. Selle peamine metaboliit inimestel on daunorubitsiini alkohol. Kogu eritumise määr 24 tunni pärast oli (11,8 ± 5,1) kemikaaliraamatu %, kus Daunorubitsiin (6,33 ± 2,93) %, daunorubitsiinool (5,3 ± 2,48) %. Selle jaotus poolväärtusaeg (T1/2) on 0,07 tundi; Eliminatsiooni poolväärtusaeg (T1/2) 2. 86 tundi, poolväärtusaeg (T1/2), see on 97,3 tundi.

Näidustus

Daunorubitsiini vesinikkloriidi kasutatakse ägeda müeloidse leukeemia ja ägeda lümfoblastilise leukeemia ning kroonilise ägeda haiguse jaoks.

Farmakoloogiline toime ja mehhanism

Daunorubitsiinvesinikkloriid on tsüklispetsiifiline kasvajavastane aine. Loomkatsed on näidanud, et sellel on hiire L1210 leukeemia elu kestnud mõju ning see näitab ka teatavat mõju aminometüülforaadile, {6- merkaptopuriinile ja 5- fluorouratsiiliresistentsetele rakuliinidele. Lisaks avaldab sellel Yoshida sarkoomi rottidele elu kestnud mõju ja see on näidanud mõningast efektiivsust tsüklofosfamiidi, trietiofosfamiidi, 6- merkaptopuriini, {5- fluorouratsiili, mitomütsiini C ja kromoomütsiini A3 resistent-rakuga. Daunorubitsiini toimemehhanism seisneb rakkude nukleiinhapete sünteesiprotsessis, mis võib otseselt seostuda DNA ja DNA sünteesi ja DNA-sõltuvate RNA sünteesi reaktsioonidega.

Ohutusteave

Ohtlikud kaubad Mark: xn, xi

Ohtkategooria kood: 22-40-42/43-36/37/38-20}/21/22

Ohutusjuhised: 22-36/37-45-37/39-36-26

Ohtlikud kaubaveokood: UN 2811 6. 1/PG 3

WGK Saksamaa: 3

RTECS: HB7878000

F: 3-10

Ohttase: 6.1 (b)

Pakkimine III kategooria tollikood 29419059

Toksilisus LD50 hiirtel (mg/kg): 26 IV (DiMarco, 1969)

Kuum tags: daunorubitsiinvesinikkloriid on kasvajavastane antibiootikum, Hiina daunorubitsiinvesinikkloriid on kasvajavastane antibiootikumitarnijad