Amikatsiinsulfaadi poolsünteetilised aminoglükosiid antibiootikumid

Amikatsiinsulfaadi poolsünteetilised aminoglükosiid antibiootikumid

Ingliskeelne nimi: amikacin disulfaat
CASi number: 39831-55-5
Teine nimi: amikatsiini disulfaat; amikatsiini disulfaatsool; amikatsiinsulfaat; (S) -esulfaat (1: 2) (sool); Antibiootikumicbb-K8sulfaat; -D-glükopüranosüül-(1-4))-n (sup 1)-(4- amino -2- hüdroksü -1- oxobutyl) -2-}}}}}}}}}}}}}}} sool; 1- n- [l-(-) - - amino - - hüdroksübutyryl] kanamütsiin a sulfaat
Küsi pakkumist

Toodete kirjeldus

 

Ingliskeelne nimi: Amikatsiini disulfaat

CASi number: 39831-55-5

Molekulaarne valem: C22H45N5O17S

Molekulmass: 683,68

Einecs number: 254-648-6

 

Seotud kategooria

Antibiootikumid; Farmatseutilised toorained; Aminoglükosiidi antibiootikumid; Väikeste molekulide inhibiitorid, looduslikud tooted; Farmatseutilised aminoglükosiid antibiootikumid; Antibiootikumid; Viirusevastane nakatumisvastane klass; Biokeemiline reagent; Keemiline reagent; Muud biokeemilised reagendid; Antibiootikumid; Inhibiitorid; ChemicalBook tooraine; Meditsiiniline tooraine; Toorainevaheühendid - toorained; Teadusuuringute reageerija; Koostisosad; Toorained; Lisandid; Keemilised toorained; Algse ravimi vahepealne; Keemiline reagent; Meditsiiniline tooraine; Kemikaalid; Üldised biokeemilised reagendid - antibiootikumid; Veterinaarravimi tooraine; API API -d; Keemilised toorained; Industrialiseerimine; Võrdlusaine; aktiivsed farmaatsia koostisosad; Amiinid; Vaheühendid ja peened kemikaalid; Oligosahhariidid; Farmaatsiatooted; Amikin

Mol fail: 39831-55-5. Mol

 

Struktuuriline valem:

1

 

Sulfaadi amikatsiini omadused

Sulamispunkt: 220-230 c

Spetsiifiline pöörlemine: d 22+74. 75 kraadi (vesi)

Salvestuse tingimus: inertatmosfäär, 2-8 kraad

Lahustuvus: H2O: 50 mg/ml, selge, värvitu

Vorm: pulber

Värv: valge kuni peaaegu valge

PH väärtus: pH (1 0 g/l, 25 kraadi): 2. 0 ~ 4,0

Vee lahustuvus: Solubleinwaterat50mg/mlwithwarming

Merck: 13 404

BRN: 6172633

Stabiilsus: hügroskoopsus

CAS -i andmebaas: 39831-55-5 (CAS andmebaasi viide) EPA

Keemiline teave: amikatsiinsulfaat (39831-55-5)

 

Amikatsiinsulfaadi rakendamine ja süntees

 

Kokku võtma

Amikatsiinsulfaat on poolsünteetiline aminoglükosiidi antibiootikum, millel on sarnane antibakteriaalne spektriga gentamütsiiniga. See on efektiivne Staphylococcus aureuse, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli ja Proteuse vastu. See on efektiivne ka teiste aminoglükosiidi antibiootikumiresistentsete tüvede vastu.

 

Bioloogiline aktiivsus

Amikatsiinsulfaat (BB-K8) on poolsünteetiline, vees lahustuv kanamütsiini aminoglükosiidi derivaat, mis seostub bakterite 30-ndate ribosoomi subühikuga, põhjustades mRNA lugemisvigu, mis takistavad baktereid sünteesides omaenda kasvu jaoks vajalikke valke.

 

Sihtpunkt

Sihtväärtus

16S rRNA

 

In vitro uuring

Amikacinsulfaadil on bakteriaalse 30S ribosoomi 16SRRNA suhtes kõrge afiinsus, põhjustades mRNA valesti translatsiooni ja takistades bakterite sünteesimist nende kasvu jaoks oluliste valkude sünteesi. Amikatsiin on aktiivne in vitro Pseudomonas, Escherichia coli, Proteus (indool-positiivne ja indool-negatiivne), Providence, Klebsiella-Enterobacteria-Serratia, Acinetobacter (endine nimega MiMa-HeellhemicalBookea) ja Citrobacter Fredii. In vitro uuringud on näidanud, et amikatsinsulfaat koos beeta-laktaami antibiootikumidega toimib sünergiliselt paljude kliiniliselt oluliste gramnegatiivsete organismidega. In vitro uuringud on näidanud, et amikatsinsulfaat seostub beeta-laktaami antimikroobsete ainetega, sealhulgas moksalaktaami või piperatsilliiniga, sünergiliselt paljude kliiniliselt oluliste gramnegatiivsete organismidega.

 

In vivo uuring

Küüliku endokardiidi mudelis vähendas amikatsiin (80 mg/kgi.v.) Pseudomonase vegetatiivse aordiklapi tihedust võrreldes kontrollrühmaga. Lisaks oli Amikacin kord päevas tõhusam kui ChemicalBooki andmine kaks korda päevas. Amikatsiin, mida manustati eraldi ühes, kahes ja kolmes annuses 50 mg/kg, näitas olulist aktiivsust lindude mükobakterium tuberkuloosi kompleksi nakkuse mudelis. Klofasimiini lisamine suurendas märkimisväärselt aktiivsust.

 

Kasutamine

Biokeemilised uuringud

 

Amikatsiinsulfaat on nakkusvastane ravim, mida kasutatakse uriiniinfektsioonide, septitseemia, nahainfektsioonide, luu- ja liigeseinfektsioonide, kopsupõletiku ja alaliste hingamisteede infektsioonide raviks, mis on põhjustatud tundlikest bakteritest.

 

Kategooria

Mürgised ained

 

Toksilisuse klassifikatsioon

Mürgitatud

 

Äge toksilisus

Oral - rat LD50:>4000 mg/kg; Peritoneaalne õõnsus - hiire LD50: 2930 mg/kg

 

Tuleohtlikkuse ohuomadused

Põletav; Põlemine tekitab toksilisi lämmastikoksiidi ja vääveloksiidi aurusid

 

Ladustamis- ja transpordiomadused

Ladu on ventileeritud ja kuiv madalal temperatuuril

 

Tulekustutusvahend

Kuiv pulber, vaht, liiv, süsinikdioksiid, veeudu

 

Ohutusteave

Ohtlikud kaubad Mark: xi

Ohukategooria kood: 36/37/38

Ohutusjuhised: 26-36

WGK Saksamaa: 2

Rtecs number: WK1961200

F:3-10

Tollikood: 29419000

Toksilisus: LD50 suukaudne küülik:> 3Gm/kg

 

Kuum tags: amikatsiinsulfaadi poolsünteetilised aminoglükosiid antibiootikumid, Hiina amikatsiinsulfaadi poolsünteetiline aminoglükosiidi antibiootikumide tarnijad