8615724852682
info@biosynergypharm.com
eeKeel
Fidaksomitsiini makroliid antibiootikumid

Fidaksomitsiini makroliid antibiootikumid

Ingliskeelne nimi: fidaxomicin
CASi number: 873857-62-6
Inglise sünonüümid: Fidaxomicin; 3- (((6- deoxy -4- o- (3, 5- Dichloro -2- etüül -4, 6- dihydroxybenzoyl) -2- o-metüül-bd-mannopüranosüül) oksy) -metüül) {{1 5}} (r)-[(6- deoxy -5- c-metüül -4- o-(2- metüül {-1- oksopropyy l) -bd-lyxo-heksopüranosüül) oksy] -11 (s) -Ethyl -8 (s) -hydroxy -18 (s) -(1 (r) -hüdroksüetüül) -9, 13, 15- trimetyloxacyclooctadeca -3, 5 , 9,13, 15- Pentaene -2- üks; opt -80; par -101; r-tiacumicinb; Oxacy; Clooctadeca -3, 5,9,13, 15- Pentaen -2- üks, 3- [[[6- deoxy 6- {56}} o- (3, 5- dichloro -2- etüül -4, 6-} dihydroxybenzoylchemicyemic albook) -2- o-metüül - - d-mannopüranosüül] oxy] metüül] -12- [[6-} deoxy -5- c-metüül -4- o-({73}} metüül -1- oksopropüül) {- - d-lyxo- heksopüranosüül] oxy] -11- etüül -8- hüdroxy -18- [(1r) -1- hüdroksüeth Yl] -9, 13, 15- trimetüül-, (3E, 5e, 8S, 9E, 11S, 12r, 13E, 15E, 18S)-; {{97} } (({6- deoxy -4- o- (3, 5- dichloro -2- etüül -4, 6- d ihydroxybenzoyl) -2- o-metüül-bd-mannopüranosüül) oksy) -metüül) -12} (R)-[(6- deoxy -5- c-metüül -4- o-(2- metüül {-1- oxopro pyl) -bd-lyxo-heksopüranosüül) oksy] -11 (s) -eth; fidaxomicinr-tiacumicinb
Küsi pakkumist

Toodete kirjeldus

 

Ingliskeelne nimi: fidaxomicin

CASi number: 873857-62-6

Molekulaarne valem: C52H74CL2O18

Molekulmass: 1058.04

Einecs number:

Seotud kategooria:

Fermentatiivne; Shanghai Xarui Pharmaceutical Technology Co., Ltd.; Mikroobsed metaboliidid; Muud biokeemilised reagendid; Meditsiiniline tooraine; Farmaatsia- ja keemiatööstus; API; Väikeste molekulide inhibiitorid, looduslikud tooted; Makroliidi antibiootikumid; Farmatseutilised toorained; Inhibiitorid; Fidaxomicinandi impulss; Antibiootikum; Apis; Inhibiitor; Meditsiiniline tooraine; Teadusuuringute reageerija; Farmatseutilised toorained teadusuuringute jaoks; Farmatseutilised toorained; Keemilised reagendid - teadusreaktiivid; Muud klassid; Standardtooted; Toorained; Teadusuuringute toorained; Keemilised toorained; Keemiline reagent

Mol fail: 873857-62-6. Mol

 

Struktuuriline valem:

1

 

Mitte-daramütsiini omadused

Sulamispunkt: 161 kraad

Keemispunkt: 1 0 46,4 ± 65,0 kraadi (ennustatud)

Tihedus: 1,33

Salvestustingimused: 2-8 kraad

Lahustuvus: lahustuv kloroformis (kergelt kuumutatud), DMSO (kergelt kuumutatud), metanool (kergelt kuumutatud)

Happesuse koefitsient (PKA): 5. 0 9 ± 0,35 (ennustatud)

Vorm: pulber

Värv: valge kuni peaaegu valge

Bioloogiline allikas: (acinoplanesdeccanensis)

Inchikey: hrdfanqmscfnsu-kltyaodhna-n

 

Fedamütsiini kasutamine ja süntees

 

Makroliid antibiootikumid

Optimeri välja töötatud fidaksomicin (Dificid) kiitis FDA heaks 27. mail 2011. Fedamütsiin on makroliid antibiootikum, millel on uudne toimemehhanism, peamiselt pärssides bakterite RNA polükeemilise raamatu süntaasi, et saada kiiret anti-klosseriumi raskust (CDI). CDI ravi on olemas olemasolevate ravimitega. Fedamütsiini ohutus ja efektiivsus valideeriti kahes suures multitsentrilises, randomiseeritud, topeltpimedas, kontrollitud kliinilises uuringus. Fedamütsiini tavalised kõrvaltoimed hõlmavad iiveldust, oksendamist, peavalu, kõhuvalu ja düsenteeriat.

 

Keemiline omadus

Ujumine doksütsükliini on Deccan Plateau Actinomütseedid (acinoplansdeccanensis) või oranžid oranžid vahendid sporotsüsti bakteri (dactylosporangiurangiurantchemicalBookiacum) kääritamistoode kuulub uuele 18 -aastasesse tsükli laktoneühendit. Molekulmass 1058.04, molekulaarne valem C32H74C12O18, in vivo võib toota endiselt aktiivset metaboliidi op -1118.

 

Antibakteriaalse toime mehhanism

See produkt pärsib bakterite proliferatsiooni, seondudes RNA polümeraasiga. Enamik RNA ensüüme koosneb viiest alaühikust, mis koosnevad tuumakatalüütilisest ensüümist (2 'ω). ChemicalBookil on veel üks subühik, mis vastutab promootori äratundmise eest. Kuna CD alaühik erineb teistest bakteritüvedest, ei täheldatud seni in vitro ristresistentsust teiste antimikroobsete ainetega.

 

Ravimite koostoime

Fedamicin ja selle peamine metaboliit op -1118 on p-glükoproteiini väljavoolu transporterite substraadid, mis esinevad GI-traktis. Hinnatud on fedamiksiini interaktsioone P-glükoproteiini substraatidega ja nende inhibiitoritega, samuti CYP450 isoensüümide 3A4, 2C9 ja 2C19-ga. Uuritud ravimite hulka kuulusid tsüklosporiin, digoksiin, midasolaam, omeprasool ja varfariin. Ehkki Cyclospora Chemicalbooki kombinatsioon fedamiksiiniga peaaegu kahekordistas fedamiksiini maksimaalset kontsentratsiooni, ei olnud need muutused kliiniliselt olulised, kuna kontsentratsioon oli endiselt NG/ml vahemikus. Fedamicini farmakokineetika ei muutunud koos teiste ravimitega. Praeguste uuringute kohaselt ei pea fedamicinit kohandama, kui samaaegselt kasutatakse ravimeid, mis muudavad P-glükoproteiini väljavoolu transportijaid ja tsütokroom P450 isoensüüme.

 

Bioloogiline aktiivsus

Fidaxomicin (opt -80, par -101) on kitsa spektriga makrotsükliline antibiootikum, mis pärsib RNA polümeraasi σ subühikuid.

 

Sihtpunkt

Sihtväärtus

RNA polümeraas

 

In vitro uuring

Fidaksomicin pärsib RNA polümeraasi, seondudes DNA templi-RNA polümeraasi (RNChemicalBoop) kompleksiga enne avatud RNAP-DNA kompleksi moodustumist, st, st enne transkriptsiooni algust. Selle tulemusel pärsib see valkude sünteesi. Selle tulemusel käivitatakse apoptoos sellistes vastuvõtlikes organismides nagu c.difficile.

 

In vivo uuring

9 0% organismidest on fidaksomiciini minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon C.Difitsiili suhtes 0,9978 kuni 2UG/ml. Vere kontsentratsioonid, mis on allapoole kvantifitseerimise alumist piiri pärast ühe annuse või mitme annuse pärast, näitavad, et fidaksomicin ei imendu süsteemselt. Seevastu fidaksomicini fekaalkontsentratsioonid olid palju kõrgemad ja kontsentratsioonist sõltuvad. Cmax =2 ChemicalBookHours; Tmax=5. 2 ng/ml; Auc =14 ng • hr/ml. Cmax on 2 tundi; Tmax on 5,2 ng/ml; AUC =14 nanogrammid • tunnid /ml. Fidaksomitsiini võib hüdrolüüdada maohappe või soole mikroosakeste abil väiksemaks aktiivseks metaboliidiks (op -1118). Tsütokroomiensüümide süsteem ei osale fidaksomicin metabolismis.

 

Kuum tags: fidaksomicin makroliid antibiootikumid, Hiina fidaksomicin makroliid antibiootikumide tarnijad