Rituksimab kohtleb autoimmuunhaigusi ja vähki

Ingliskeelne nimi: rituksimab
CASi number: 174722-31-7
Molekulaarne valem: C6416H9874N1688O1987S44
Molekulmass: 0
Einecs nr:
Seotud kategooriad: biokeemilised reaktiivid-valgu; narkootikumide aine; MAB 18; ravimiaine ja vaheühend; keemilised reagendid
MOL -fail: MOL -fail
Põhiseaduslik valem:

RituksimabStorage'i olemus
Tingimused: hoidke aadressil -80 c
Vorm: vedel
Värv: värvitu kuni kahvatukollane
 

Lühike tutvustus

Rituksimabi antigeeniuuringute ravimite kaubamärgi (Mabthera), arendab välja Genentech Company, CD20-vastane inimese / hiire kimäärne monoklonaalne antikeha (hiire abil CD20 monoklonaalse antikehade antikehade muutuv FAB ja inimese IgG 1 antikehade konstant FC fragment), CD20-i põhimehhanism CD20-st). Praegu on Hiinas juba rituksimabi kodumaiseid geneerilisi ravimeid.

Farmakoloogiline toime ja nende mõju

Mehhanism Rituksimab on spetsiifiline B-rakkude vastu kimäärse hiire-humani monoklonaalse antikeha vastu ning ekspresseeritakse ainult B-rakkudes ja küpses B-rakkudes pinna CD20 äratundmise ja spetsiifilise seondumise, kõrgelt suunatud tsütotoksilise, anti-proliferatiivse toimega ja indutseerivad apoptoosi, konstantse tarbimise kaudu keemilistest rakkudest. Kuna CD20 ei ilmne vereloome tüvirakkudes, normaalsetes plasmarakkudes ja muudes normaalsetes kudedes, saab rituksimab tõhusalt vältida ulatuslikku immunosupressiooni ja sellel on kõrge ohutusprofiil. Esmalt kiitis selle heaks USA toidu- ja ravimiamet mitte-Hodgkini lümfoomi raviks.

Näidustus

1. Mitte-Hodgkini lümfoom (NHL).
2. Krooniline lümfotsüütiline leukeemia (CLL).
3. Reumatoidartriit (RA): mõõduka kuni raske omandatud RA -ga täiskasvanud patsiendid, kes reageerivad halvasti ravile ühe või mitme TNF antagonistiga.
4. Wegeneri granuloom (WG) ja mikroskoopiline polüvaskuliit (MPA) kombineeritakse täiskasvanud patsientidel glükokortikoididega.

Ebasoovitav efekt

1) Lümfoidsed pahaloomulised haigused: NHL -i kliinilistes uuringutes on tavalised kõrvaltoimed: infusioonireaktsioonid, palavik, lümfopeenia, külmavärinad, nakkused ja nõrkus. CLL -i kliinilistes uuringutes on tavalised kõrvaltoimed: infusioonireaktsioonid ja neutropeenia.

2) Reumatoidartriit (RA): tavalised kõrvaltoimed kliinilistes uuringutes: ülemiste hingamisteede traktiinfektsioon, nasofarüngiit, kuseteede infektsioon ja bronhiit. Muud olulised kahjulikud mõjud hõlmavad infusioonireaktsioone, raskeid infektsioone ja kardiovaskulaarseid sündmusi.

3) Wegeneri granuloom (WG) ja mikroskoopiline polüvaskuliit (MPA): tavalised kõrvaltoimed kliinilistes uuringutes on nakkus, iiveldus, kõhulahtisus, peavalu, lihaspasm, aneemia, perifeerne turse. Muud olulised kõrvaltoimed hõlmavad infusioonireaktsioone.

Bioaktiivsus

Rituksimab (anti-CD20) on kimäärne anti-CD20 monoklonaalne antikeha, mis seostub B-rakkudel CD20 antigeeniga, mille seondumisafiinsus on 5 nm.mw: 143. 86 kd.

Sihtkoht

Sihtväärtus

CD20

In vitro uuring

Rituksimabi potents sõltub selle komplemendist sõltuvast toksilisusest (CDC), komplemendist sõltuva tsütotoksilisuse (CDCC), antikehast sõltuva tsütotoksilisuse (ADCC) (ADCC) ja apoptoosi induktsioonist. Rituksimab võib indutseerida pahaloomuliste B -rakkude surma in vitro. Toimingu efektiivsuse tugevus varieerub erinevate sihtrakkude järgi. In vitro, ChemicalBookrituksimabi põhjustatud raku muutused olid: p38Mapk, NF-κ B, ERK 1 /2, Akt Ant-Apoptootiline, ellujäämise signaaliülekande raja pärssimine. Rituksimab väga efektiivne erinevate B-rakuliinide ja pahaloomuliste B-rakkude komplemendist sõltuva toksilisuse (CMC) vahendamisel. CD 20- rituksimabi sidumisvõime sõltub kontsentratsioonist.

In vivo uurimistöö

Mõned in vivo kasvajamudelid on näidanud, et rituksimabi kasvajavastane aktiivsus sõltub komplemendist (vähemalt osaliselt). Rituksimab võib B-rakke kahandada ja püsida mitu kuud, seetõttu saab ChemicalBooki kasutada tõhusa režiimina B-rakkude vahendatud autoimmuunhaiguste raviks. Hematoloogiliste kasvajate ravis kasutatakse rituksimabi laialdaselt ja see on praegu ravimite väljatöötamisel mitme autoimmuunhaiguse raviks.

Turvainfo

Toksiliste ainete andmed: 174722-31-7 (ohtlikud ained andmed)

Kuum tags: Rituksimab kohtleb autoimmuunhaigusi ja vähi, Hiina Rituksimab kohtleb autoimmuunhaigusi ja vähitarnijaid