DXD on inhibiitori antikehade siduv ravim

Ingliskeelne nimi: DXD on inhibiitori antikehade seondumisravim
CASi number: 1599440-33-1
Inglise sünonüüm:
DXD; Exatekani derivaat; N-[(1S, 9S) -9- etüül -5- fluoro -2, 3,9,10,13, 15- hexahydro -9- hüdroksü -4- metüül {{13}, {{13}, -10}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}. Oxo -1 h, 12H-benzo [de] pürano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, 2- b] quinolin {-1- yl] -2-} hüdroksüatsetamiid; Exatekani tuletis ADC jaoks; Atsetamiid, N-[(1S, 9S) -9- etüül -5- fluoro -2, 3,9,10,13, 15- hexahydro -9- hüdroksü {38} {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{) 40}} dioxo -1 h, 12H-benzo [de] pürano [3 ', 4': 6,7] indolizino [1, {2- b] quinolin {-1- yl] {51}} hüdroxy-; Dxd (exatecan derivaat); OQM5SD32BQ; Uni-OQM5SD32BQ

Küsi pakkumist

Toodete kirjeldus

Ingliskeelne nimi: DXD on inhibiitori antikehade seondumisravim

CASi number: 1599440-33-1

Molekulaarne valem C26H24FN3O6

Molekulmass 493,48

Molekulaarstruktuur:

Seotud tsütotoksiinide kategooriad; Standardtooted; Bioloogiline reagent; Keemiline reagent

DX -8951 tuletisinstrumendid

Keemise punkt 957,9 ± 65. 0 kraad (ennustatud)

Tihedus 1,57 ± 0. 1G /CM3 (ennustatud)

Hoidke aadressil -20 kraadi

Lahustuvus DMSO: 4 0. 0 (maksimaalne kontsentratsioon mg/ml); 81,06 (maksimaalne kontsentratsioon MM)

Morfoloogiline tahke tahke

Happesuse koefitsient (PKA) 11,18 ± 0. 40 (ennustatud)

DX -8951 derivaatide kasutamine ja süntees

Bioloogiline aktiivsus

DXD (ADC Exatecan derivaat) on tugev DNA topoisomeraasi I inhibiitor, mille IC5 0 on 0,31 μM. Antikehadega seotud ravimi ADC (ds -8201 a) kandekoormus, mida saab kasutada HER2 sihtimiseks.

Sihtkoht

Topoisomerase I 0. 31 μm (IC 50) Camptotecins

In vitro uuring

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10, 000 ng/ml).

In vivo uuring

Ds -8201 a (dxd on kasuliku koormus, 10 mg/kg, iv) näitab potentsiaalset kasvajavastast aktiivsust oma 2- positiivsetes mudelites KPL4, JIMT {-1 ja capan {5 {5}} ja HER2 madala ekspresseeriva ST565 ja ST313-ga. 1+/kala-negatiivne avaldis.

Kuum tags: DXD on inhibiitorite antikeha seondumisravim, Hiina DXD on inhibiitorite antikehade siduvad ravimite tarnijad