Calicheamisiini kasvaja antibiootikum tsütotoksiline aine

Ingliskeelne nimi: Calicheamicin
CASi number: 108212-75-5
Teine nimi:
calicheamicin gamma(1)I; Benzenecarbothioic acid, 4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methyl-, 4''-ester with methyl (8-((4,6-dideoxy-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentapyranosyl)-4-(((2,6-dideoxy-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)carbamate, (1R-(1R*,4Z,8S*,13E))-; Calichemicin gamma1; Carbamic acid, ((1R,4Z,8S,13E)-8-((4,6-dideoxy-4-(((2,6-dideoxy-4-S-(4-((6-deoxy-3-o-methyl-alpha-L-mannopyranopyranosyl)oxy)-3-iodo-5,6-dimethoxy-2-methylbenzoyl)-4-thio-beta-D-ribo-hexopyranosyl)oxy)amino)-2-o-(2,4-dideoxy-4-(ethylamino)-3-o-methyl-alpha-L-threo-pentopyranosyl)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-1-hydroxy-13-(2-(methyltrithio)ethylidene)-11-oxobicyclo(7.3.1)trideca-4,9-diene-2,6-diyn-10-yl)-, methyl ester; Calicheamicin γ1; LL-E 33288 gamma1-I; calicheamicin gamma; Calicheamicin γ1 purity>95

Küsi pakkumist

Toodete kirjeldus

Ingliskeelne nimi: Calicheamicin

CASi number: 108212-75-5

Molekulaarne valem: C55H74in3O21S4

Molekulmass: 1 368,34

Einecs ei:

Seotud kategooriad: API [ainult teadusuuringute jaoks]; Farmatseutiline API; Teadusuuringute aktiivne ravimite sari; API; API ja vaheühend; reagendid; teised; keemilised reagendid; ADC; Farmaatsia-

MOL -fail: 108212-75-5. Mol

Molekulaarstruktuur:

1 -

Kalitromütsiini omadused

Spetsiifiline pöörlemine: d 26-124 (c=0. 98%, etoh)

Tihedus: 1,57 ± 0. 1 g/cm3 (ennustatud)

Salvestustingimused: hoidke aadressil -20 c

Lahustuvus: DMSO: 100 mg/ml (73,08 mm); Vesi:<0.1 mg / mL (insoluble)

Vorm: kindel

Aciity koefitsient (PK A): 7,13 ± 0. 60 (ennustatud)

Värv: valge kuni kollane

Kalicimamütsiini kasutamise ja sünteesi meetod

Lühike tutvustus

Kalicheamicins (CLM) on Enediyne kasvajavastane antibiootikum, mis on eraldatud haruldaste väikeste monosporumi kääritamispuljongist.

Toimemehhanism

Karchitromütsiini bioaktiivne kontsentratsioon<1 PgmL-1 had extremely potent killing effects in leukemia such as lymphocytic leukaemia P388 and L1210 cells as well as solid tumors such as colon cancer 26 and melanoma B-16 cells. The biological activity of cazithromycin mainly by combining cellular DNA with the Chemicalbook minor groove, directly break cell DNA, further induce tumor cell apoptosis, at the same time, cazithromycin has nonspecific damage effect on cellular RNA, Mylotarg with CD33 monoclonal antibody conjugate is the first approved by the FDA for tumor treatment, has been used in clinical practice.

Kasutamine

Cchitromütsiin on tugev tsütotoksiline aine, mis võib põhjustada DNA topeltahelaid.

Toksilisus

Kahitromütsiin on väga toksiline ja on üks sadadest mullabakterite toodetud metaboliitidest.

Bioaktiivsus

Kaliheamicin on kasvaja antibiootikum ja ka tugev tsütotoksiline aine, põhjustades DNA topelt-ahela purunemist. DNA sünteesi pärssimine kalicheamicin.

Sihtkoht

Kališeamiinid

In vitro uuring

Pf {{{0}}} (Anti-ifna 4- ADC) ISGENERATEDVIADVIACONJUGATION -Calicheamicin - 1 linker-payloadwithanavegedrug-to-antibodyratio (DAR) of 4.6.pf -06647263 Elicitsa ntigen-jakontsentratsioonist sõltuv tsütotoksilisus, asexposureTopf -06647263 for96HoursRessuntsCellDeath (EC 50= appr1ng/ml) .cmc -544, mis on sisalduv. bookctiveinpeediatricprimaryb-cellprecurrecurrecurrecugpheugphoblasticleukeemia (BCP-ALL) rakudinvitro.cmc -544 inducescelldeathinvariousllincelllinesinadose-ja -õpega, koos ICIC50ValuesRangingfrfrfr-ga om0.15to4.9ng/ml.cmc -544 (10ng/ml) ISEFFECTIVEANDSPECIFICIFIFICIFIFIFICIMIRYBCP-ALLCells.InCMC -544- Trea Tedcells, thelevelofcd22hasdecreladrelativetothatong5/44- ravigeCellsandContineedToDecreas.

In vivo uurimistöö

Anadccompringihumanizezanti-efna4monocloclonalantibodyconjugedtothedna-demagagAgAGagentCalichalichamicinachEVEACHIEVEADUMOREGUMOREGEMILISED bookressioonIonsInBothttnbcandVarncancerpdxinvivo.pf -06647263 (0.

Kuum tags: Kaliheamiliini kasvaja antibiootikum tsütotoksiline aine, Hiina kaliheamiini kasvaja antibiootikumide tsütotoksiliste ainete tarnijad